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二维石墨烯及其衍生物与生物界面的相互作用,展现出相比于传统维度粒子截然不同的特性,为功能化医药载体的设计开发提供了潜力策略.除了优异的电学、热学、光学等性能外,石墨烯的独特的二维性质,可以引起细胞更强的应激反应,包括与细胞膜发生水平摩擦/竖直嵌入/三明治超级结构、选择性被细胞内吞、胞内限域折叠、引发细胞自噬以及隐形活化效应.基于上述独特界面效应以及理论模拟机制,对石墨烯进行合理设计,可在保障安全性的前提下,满足药物递送、疫苗佐剂、成像传感、光热治疗等需求.本综述结合课题组近10年在(氧化)石墨烯与生物界面效应、微观作用机理及应用开发方面的系统研究工作,同时涵盖了国际最新进展,以期为石墨烯高效、安全体系的设计、构建和应用,提供理论依据和前瞻性预测.