WHO长效避孕药合成规划的设计

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宜作长效注射针剂的避孕药为数不多,而工业研究机构对这一领域又缺乏兴趣,因此寻找一条发展这类药物的新途径合乎当前需要。实际上,目前适用的长效针剂只有二种,即长效甲孕酮(每次剂量为150 mg)微晶混悬剂和庚炔诺酮(每次剂量为200 mg)油溶液。在世界卫生组织(WHO)长效生育调节剂专题组指导下,不同国家所作的多中心比较试验表明:长效甲孕酮的作用维持时间为3个月或更长;庚炔诺酮的作用时间为2~3个月。因而计划进行化学合成和筛选大量甾体衍生物,以期开发几种每月、每三个月或六个月的长效针剂。本文阐 There are only a few contraceptives that are suitable for long-term injectable injections, and industrial research institutions are not yet interested in this area, so finding a new avenue for the development of such drugs meets current needs. In fact, there are only two currently available long-acting injections, namely the long-acting medroxyprogesterone acetate (150 mg each) and the oil solution of norethylnadione (200 mg each). Under the guidance of the World Health Organization (WHO) Task Force on Long-acting Fertility Regulators, multicenter trials conducted in different countries showed that the effect of long-acting medroxyprogesterone was maintained for 3 months or longer and the effect of norethisterone Time is 2 to 3 months. It is therefore planned to chemically synthesize and screen a large number of steroid derivatives in order to develop several long-acting injections every month, every three months or six months. This article explains
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