【摘 要】
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以顺铂为代表的二价铂[Pt（Ⅱ）]类药物是现在活跃于一线的抗肿瘤药物，但Pt（Ⅱ）类药物存在不良反应大、生物利用度不佳以及耐药性等问题。四价铂[Pt（Ⅳ）]络合物是Pt（Ⅱ）在轴向位置进行不同取代的衍生物，在肿瘤还原性物质的作用下Pt（Ⅳ）可被还原为Pt（Ⅱ），因此Pt（Ⅳ）可作为Pt（Ⅱ）的前药。Pt（Ⅳ）中轴向取代基的引入可改善Pt（Ⅱ）类药物的药代动力学性质、选择性和生物活性，以及实现除DN
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目（No.81822041,No.21977116,No.82173681）～～；
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以顺铂为代表的二价铂[Pt（Ⅱ）]类药物是现在活跃于一线的抗肿瘤药物，但Pt（Ⅱ）类药物存在不良反应大、生物利用度不佳以及耐药性等问题。四价铂[Pt（Ⅳ）]络合物是Pt（Ⅱ）在轴向位置进行不同取代的衍生物，在肿瘤还原性物质的作用下Pt（Ⅳ）可被还原为Pt（Ⅱ），因此Pt（Ⅳ）可作为Pt（Ⅱ）的前药。Pt（Ⅳ）中轴向取代基的引入可改善Pt（Ⅱ）类药物的药代动力学性质、选择性和生物活性，以及实现除DNA交联之外的附加细胞毒机制，可一定程度上克服Pt（Ⅱ）类药物的耐药性。本文归纳总结了铂类药物的耐药机制，包括铂转运增加、解毒能力增加、自噬增强和DNA修复增强等方面；综述了Pt（Ⅳ）前药的构效关系、主要类型及研究进展，并提出了克服铂类药物耐药性的可能途径。
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