中国南海总合草苔虫中抗肿瘤活性成分研究——Ⅰ.Bryostatin 4~6的分离鉴定及其体外抗肿瘤活性

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以中国南海海域大量生长的总合草苔虫为原料,将化学分离和活性追踪相结合,经溶媒提取和多种层析方法(Sephadex LH-20,ODS,HPLC等)分离,得到3个活性单体。采用高分辨核磁共振仪(600MHz)测定了它们的DQF-COSY、HMQC、TOCSY、NOESY、ROESY等二维相关谱。利用波谱解析和化学方法,分别将其鉴定为:bryostatin 4、bryostatin 5、bryostatin 6,并对其~1HNMR和~(13)CNMR数据做了订正。所有化合物均系首次从中国产总合草苔虫中获得,并在体外抗肿瘤活性筛选中都表现出显著的抗肿瘤活性。 Using a combination of a large number of growing grass weeds in the South China Sea area as a raw material, chemical separation and activity tracking were combined, and solvent extraction and various chromatographic methods (Sephadex LH-20, ODS, HPLC, etc.) were used to isolate and obtain 3 activities. monomer. Two-dimensional correlation spectra such as DQF-COSY, HMQC, TOCSY, NOESY, and ROESY were measured using a high-resolution NMR spectrometer (600 MHz). Using spectral analysis and chemical methods, they were identified as bryostatin 4, bryostatin 5, and bryostatin 6, respectively, and the ~1HNMR and ~13CNMR data were corrected. All compounds were obtained for the first time from China-produced C. elegans and showed significant anti-tumor activity in screening in vitro anti-tumor activity.
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