【摘 要】
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对氨基水杨酸经甲酯化、乙酰化、氯代、溴代、溴乙基化、在锌粉作用下环合及水解反应得到4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸(10)。另用4-哌啶酮盐酸盐经甲氧丙基化及氨基
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室,
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对氨基水杨酸经甲酯化、乙酰化、氯代、溴代、溴乙基化、在锌粉作用下环合及水解反应得到4-氨基-5-氯-2,3-二氢苯并呋喃-7-羧酸(10)。另用4-哌啶酮盐酸盐经甲氧丙基化及氨基化得到1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺(11)。10与11在羰基二咪唑作用下经缩合、成盐得到便秘治疗药琥珀酸普卡必利,总收率约10%(以对氨基水杨酸计)。
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