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口服降糖药物根据作用机制的不同，可以分为促胰岛素分泌剂（磺脲类药物和格列奈类）和非促胰岛素分泌剂（双胍类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂）。磺脲类药物和格列奈类药物直接刺激胰岛素分泌；噻唑烷二酮类药物可改善胰岛素抵抗；双胍类药物主要减少肝脏葡萄糖的输出；α-糖苷酶抑制剂主要延缓碳水化合物在肠道内的吸收。由于不同种类口服降糖药作用的环节不同，常常需要口服药物联合治疗。