【摘 要】
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改进了依伐卡托（Ivacaftor）中间体2，4-二叔丁基-5-硝基苯基乙基碳酸酯（1）的合成工艺。原料2，4-二叔丁基苯酚经过氯甲酸乙酯保护酚羟基、硝化得到中间体1和2，4-二叔丁基-6-硝基苯基乙
【基金项目】
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中国药科大学中央高校基本科研业务费专项资金项目(No.2632017PT03)
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改进了依伐卡托（Ivacaftor）中间体2，4-二叔丁基-5-硝基苯基乙基碳酸酯（1）的合成工艺。原料2，4-二叔丁基苯酚经过氯甲酸乙酯保护酚羟基、硝化得到中间体1和2，4-二叔丁基-6-硝基苯基乙基碳酸酯（4）的混合物，不经柱层析纯化直接利用石油醚重结晶，以56.1%的总收率制得高纯度的中间体1，经HPLC测定中间体1的纯度为95.3%。改进后的工艺操作简单、成本低廉、易于工业化放大，为依伐卡托中间体的合成提供了一种新的、高效的制备方法。
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