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组胺通过Ｈ１、Ｈ２和Ｈ３三种组胺受体之一产生多种生物学作用。组胺Ｈ２受体除了对刺激胃酸分泌起重要作用外，也调节胃肠动力和肠分泌，还有调节组织生长和分化的潜在作用。Ｈ２受体具有Ｇ耦联蛋白受体的结构特征，其第三跨膜和第五跨膜区上的氨基酸基团对组胺识别起关键作用。Ｈ２受体与腺苷酸环化酶和磷酸肌醇信号系统直接联系。