阿昔洛韦的制剂及剂型研究进展

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阿昔洛韦(Aciclovir,ACV)为核苷类抗病毒药。对多种疱疹病毒有选择性抑制作用,在受病毒感染的宿主细胞中,ACV被单纯疱疹病毒(HSV)或水痘一带状疱疹病毒(VZV)的胸苷激酶或CMV病毒UL97基因产物磷酰化为单磷酸阿昔洛韦(ACV-MP),ACV-MP被鸟苷酸激酶磷酰化为二磷酸阿昔洛韦(ACV-DP),最后,被细胞酶转化为三磷酸阿昔洛韦(ACV-TP),ACV-TP是很强的病毒DNA聚合酶抑制剂,对人类5种疱疹病毒(DNA病毒)即HSV-1、HSV-2、VZV、CMZ和EBV病毒DNA聚合酶都有抑制作用,对正常细胞无影响,其抗病毒效力比阿糖腺苷强160倍,比碘苷强10倍,比三磷酸喷昔洛韦(penciclovir Aciclovir (ACV) is a nucleoside antiviral drug. In a host cell infected with a virus, ACV is selectively attenuated by the thymidine kinase of herpes simplex virus (HSV) or varicella-zoster virus (VZV) or the phosphorylation of the CMV virus UL97 gene product phosphoryl Acyclovir monophosphate (ACV-MP), ACV-MP is phosphorylated by guanylate kinase into acyclovir diphosphate (ACV-DP), and finally, is converted into acyclo- ACV-TP is a potent viral DNA polymerase inhibitor against both human herpesvirus (DNA virus) HSV-1, HSV-2, VZV, CMZ and EBV viral DNA polymerases Has an inhibitory effect on normal cells had no effect, the antiviral potency than arabinoside 160 times stronger than iodine 10 times stronger than the penciclovir triphosphate (penciclovir
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