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半胱氨酸蛋白酶抑制剂是一种普遍存在的蛋白酶抑制因子,能够与半胱氨酸蛋白酶可逆地竞争性结合并抑制其活性,从而参与调节机体多种生理和病理过程。简要综述了半胱氨酸蛋白酶抑制剂的分类、结构,以及来源于吸血动物及蛇毒的半胱氨酸蛋白酶抑制剂的生物学功能,以期揭示半胱氨酸蛋白酶抑制剂在体内的作用及机制,为后续利用其进行相关疾病的治疗奠定基础。