【摘 要】
：
17-位杂环取代的雄烯衍生物可以作为人细胞色素P45017α酶的有效抑制剂,抑制体内雄激素的生物合成,在治疗良性前列腺增生(BPH)和前列腺癌方面有良好的应用前景.设计并合成了
【机 构】
：
北京大学药学院,北京,100083;马里兰大学医学院药理和实验治疗系,美国巴尔的摩MD 21201
论文部分内容阅读
17-位杂环取代的雄烯衍生物可以作为人细胞色素P45017α酶的有效抑制剂,抑制体内雄激素的生物合成,在治疗良性前列腺增生(BPH)和前列腺癌方面有良好的应用前景.设计并合成了七个新的17-[(2＇-取代的)-4＇-嘧啶基]雄烯衍生物,化合物的结构经1H NMR、IR和元素分析或MS谱确证.化合物的药理活性实验结果表明,化合物5对P45017α酶有较好的抑制作用,IC50为225 nmo1@L-1.“,”17-Heterocyclic substituted androstene derivatives have been found to be potent innibitors forhuman testicular microsomal 17α-hydroxylase/C17,20-layse, which have potential usage in the treatment of benignprostatic hypertrophy(BPH) and prostatic cancer. In order to further investigate their structure-activity relationships,the compounds were confirmed by IR, 1H NMR, elemental analysis or MS measurements. The results of thepharmacological activity tests showed that°compound 5 is a potent inhibitor for P45017α with IC50 225 nmol@L-1.
其他文献
一长期应用阿片类物质所致女性生殖内分泌影响rn1.1长期应用阿片类物质所致女性性激素的改变:长期使用阿片类物质可通过下丘脑、垂体影响人体性腺功能.例如吗啡对女性性腺轴
目的 探索柳州市中小学生意外伤害的相关因素,以便制定有效的预防措施,保障学生的安全和健康.方法 采用随机抽样自填式调查方法,对柳州市3 600名中小学生进行伤害调查,采用单
糖友老王,自从患病后就坚持每天吃洋葱,但是量不多.他把洋葱做成水煮的、凉拌的等等.直到现在,老王的血糖控制得一直很稳定,他认为洋葱对自己的帮助很大.
目的:探讨社区医院慢病管理中运用健康教育的效果.方法:回顾观察2018年2月至2019年1月期间本社区医院接收的100例慢病管理患者,随机抽取分为对照组与观察组,每组均为50例,对
从中国民间药物毛叶假鹰爪根中分离得到了一个结构特殊的新化合物,根据波谱分析、理化常数测定和X光衍射分析确定其结构为5-羟基-7-甲氧基-8-甲酰基-3-苯甲酰基-2,6-二甲基-2
目的探讨降钙素原(PCT)和外周血白细胞(WBC)、血小板(PLT)、WBC/PLT单项及联合检测对肝硬化合并细菌感染患者早期诊断的应用价值。方法选取本院2014年3月至2016年3月的128例肝硬化合并细菌感染患者为观察组，选取128例肝硬化未合并细菌感染患者为病例对照组，选取同期健康体检者128例为健康对照组，三组研究对象均进行PCT、WBC、PLT、WBC/PLT单项或联合检测，比较三组间P
口腔护理是临床护理工作中的一个重要组成部分,口腔护理的目的可保持口腔清洁、湿润、预防感染、保持口腔正常功能、提供病情动态信息、提高患者生活质量.21世纪提出了“口腔
鸡蛋在我们的生活中随处可见,是一种营养比较丰富的食品.鸡蛋中,含人体必需的多种氨基酸,与人体蛋白质组成相近,是一种理想的天然“补品”.有很多人由于没有正确地食用鸡蛋,
通常意义上口腔疾病虽然致死率较低,但其发病率极高,并且与每个个体的生活质量息息相关.口腔疾病在局部周围组织各类慢性或急性的病理变化基础上,亦能够继发性导致机体远处病
1999年夏天第一批中美人带着中原的华夏文明来到燕郊,在一片荒芜的土地上开启了一个新的梦想;弹指一挥,我已成为在这片热土上战斗了8年的中美人,从稚嫩到成熟,从曾经的懵懂到