【摘 要】
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目的 探讨分析吲哚喹嗪类小分子DNMT抑制剂的合成及抗肿瘤活性.方法 以吲哚喹嗪为原料分析小分子DNMT抑制剂合成,并运用酶联免疫吸附法完成对化合物达到的抗肿瘤DNMT抑制率测
【机 构】
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首都医科大学药学院,北京 100069
【出 处】
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目的 探讨分析吲哚喹嗪类小分子DNMT抑制剂的合成及抗肿瘤活性.方法 以吲哚喹嗪为原料分析小分子DNMT抑制剂合成,并运用酶联免疫吸附法完成对化合物达到的抗肿瘤DNMT抑制率测定计算,对目标化合物抗肿瘤活性检测运用MTT法完成.结果 共计有46个吲哚喹嗪类小分子DNMT抑制剂.在化合物中以2、10、15、16、21、22以上6个化合物,分别达到8.5、9.6、16、2.7、14、1.2μM的半数抑制率.2、12、42这3个化合物,能够诱导HCT116细胞凋亡,凋亡细胞随着这三个化合物浓度的逐渐增加同样明显增加.结论 在吲哚喹嗪类小分子DNMT抑制剂中共计包括46个小分子化合物,经试验发现以2、14、42这三个化合物,能够达到对DNMT1的活性抑制作用,对三种肿瘤细胞达到强抑制作用.
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