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目的:运用二肽基肽酶-IV(DPP-4)抑制剂体外筛选模型,观察经验方中十味中药及其有效成分对DPP-4的抑制活性,明确该方具有DPP-4抑制作用的主要单味中药及其有效成分。方法:以DPP-4酶、缓冲液、底物建立DPP-4抑制剂体外筛选模型,分别应用经验方中十味中药水提物及其主要单体成分进行干预,采用发色底物法测定吸光度(OD),计算DPP-IV抑制率及IC50值。结果:十味中药IC50值分别为莱菔子(382.554±7.749)mg/L,菟丝子(843.391±135.230)mg/L,栀子(1027.921±104.316)mg/L;单体成分IC50值分别为栀子苷(0.075±0.004)mmol/L,盐酸水苏碱(2.638±0.715)mmol/L,金丝桃苷(3.135±0.656)mmol/L,芥子碱硫氰酸盐(6.975±1.099)mmol/L,甜菜碱(60.265±29.117)mmol/L,其余中药及单体成分未达到半数抑制率。结论:莱菔子、菟丝子、栀子的DPP-4抑制作用相对明显,可能是该经验方中抑制DPP-4活性的主要药物,单体成分中栀子苷、盐酸水苏碱、金丝桃苷、芥子碱硫氰酸盐、甜菜碱的DPP-IV抑制作用较强,其中栀子苷作用明显。