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一碳单位代谢能感知细胞的葡萄糖、氨基酸等营养状况,以满足细胞生长和增殖的需要。一碳单位代谢通路借助叶酸循环和甲硫氨酸循环来调控核酸、蛋白质和脂质的合成,并维持细胞的氧化还原内稳态以及表观遗传的稳定性。近年来的研究发现,代谢重编程是肿瘤细胞一个重要的表征,而靶向一碳单位代谢酶和下游核酸代谢酶的抗肿瘤药物越来越受到人们的关注。该文就一碳单位代谢与疾病的关系以及抗叶酸类抗肿瘤药物的研究现状进行综述,展望了这类化疗药物在临床应用的前景以及面临的挑战。