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药物转运是药物反应个体差异及药物相互作用的重要环节。近年来，随着物质转运研究的深入，转运蛋白超家族成员正在不断增加。在已发现和命名的转运蛋白中，与药物转运有关的主要蛋白有ATP依赖性泵出转运体MDR1、有机阴离子转运蛋白（OATP）。MDR1在胃肠道、肝脏和肾脏等组织广泛分布，影响药物的吸收、分布以及分泌排泄。MDR1基因的多态性影响其表达和功能，改变底物药物体内过程。有机阴离子转运蛋白在肝脏等组织特异表达，调节药物的分泌排出，其遗传多态性是相关药物异常反应的重要原因。