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抗生素可通过抑制细菌的生长诱导细菌凋亡,达到治疗细菌感染的目的。然而,近年来耐药菌肆虐全球,使得现有抗生素的疗效不断下降。因此,有必要开发新型抗生素。1,2,3-三氮唑杂合体具有包括抗菌在内的多种生物活性,引起了药物化学家的极大关注。本文总结了20年来1,2,3-三氮唑杂合体在抗菌领域的研究进展,并探讨了构-效关系以期指导科学家更合理的设计此类化合物。