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目的：制备依托泊苷白蛋白微球，并对其动物体内分布及药代动力学进行研究。方法：用高效液相色谱法测定各组织中依托泊苷浓度。结果：小鼠尾静脉注射微球后 15 min，肺内依托泊苷量占注入总量的 (47.88± 2.56)％ ,微球小鼠肺组织内药代动力学方程为： C=149.0 897e－ 1.7 780t＋ 3.9 627 e－ 0.0 398t — 153.0 524 e－ 3.5 054t。结论：依托泊苷白蛋白微球具有明显的肺靶向效果，小鼠肺组织中药代动力学规律可以二室模型拟合。