苯环丙胺类LSD1抑制剂设计、合成及活性研究

来源 :郑州大学学报:理学版 | 被引量 : 0次 | 上传用户：zhaoyali_0

【摘要】

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以(1R,2S)-苯基环丙胺(tranylcypromine,TCP)为原料,合成了一系列分别含有靛红、环烷基和嘌呤骨架的N-取代(1R,2S)-苯基环丙胺衍生物,其结构经HRMS、1H-NMR和13C-NMR证明。生

【作者】

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黄利华郭佳稳黄明杰宋文淇符运栋游亚珍刘宏民

【机构】

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郑州大学化学学院,新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心

【出处】

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郑州大学学报:理学版

【发表日期】

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2021年1期

【关键词】

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LSD1 N-取代(1R 2S)-苯基环丙胺还原胺化 LSD1 N-substituted tranylcypromine reductive aminati

【基金项目】

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国家自然科学基金项目(81430085),河南省重点科技项目(182102310121)

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以(1R,2S)-苯基环丙胺(tranylcypromine,TCP)为原料,合成了一系列分别含有靛红、环烷基和嘌呤骨架的N-取代(1R,2S)-苯基环丙胺衍生物,其结构经HRMS、1H-NMR和13C-NMR证明。生物活性实验表明,靛红-TCP、环烷基-TCP衍生物均对赖氨酸特异性去甲基化酶1(lysine-specific demethylase 1,LSD1)有抑制活性。环己基-TCP衍生物14b抑制LSD1能力最佳(IC50=0.42μmol/L)。初步构效关系(structure activit

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