【摘 要】
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青霉素亚砜酯是合成多种新型头孢药物的重要中间体[1]. 由青霉素G钾生产青霉素亚砜酯的工业方法分先酯化后氧化和先氧化后酯化2种. 因先酯化法可能把青霉素C-3位上的羧基保护
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青霉素亚砜酯是合成多种新型头孢药物的重要中间体[1]. 由青霉素G钾生产青霉素亚砜酯的工业方法分先酯化后氧化和先氧化后酯化2种. 因先酯化法可能把青霉素C-3位上的羧基保护起来,从而增强青霉素对酸碱的稳定性,保证青霉素亚砜酯的质量. 先酯化后氧化法都是将青霉素经苄醇或苄卤酯化[2,3],再用高碘酸[4]、间氯过氧苯甲酸[5]、过氧化氢[6～8]或过氧乙酸[9～11]等氧化剂将青霉素G母核上硫醚氧化为亚砜. 本文不分离酯化产物,采用与文献[8]和[3]相似方法,合成了对甲氧基苄基青霉素亚砜酯(4).
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