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目的 建立高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定大鼠血浆中依利格鲁司他的含量,并研究其在大鼠体内的药代动力学特征.方法 色谱柱为Phenomenex Luna C18(150 mm×2 mm,3μm),流动相为乙腈-水(含0.1％ 甲酸),流速为0.6 mL·min-1.检测用电喷雾离子源,多重反应监测(MRM),依利格鲁司他定量离子对为m/z 405.3→m/z 149.0,盐酸巴马汀定量离子对为m/z 352.1→m/z 308.2(内标).以3 mg·kg-1依利格鲁司他灌胃大鼠后采集血样,经蛋白沉淀法处理后,用上述LC-MS/MS法分析测定,用DAS 3.0软件计算药代动力学参数.结果 依利格鲁司他在2～500 ng·mL-1线性关系良好,方法学考察结果均符合要求.3 mg·kg-1依利格鲁司他在大鼠体内主要药代动力学参数:Cmax为(42.93±30.81)ng·mL-1,Tmax为(0.58±0.31)h,AUC0-t为(87.67±35.04)ng·L-1·h,T1/2为(2.07±1.55)h,MRT0-∞为(3.16±2.50)h,CLz为(0.04±0.03)L·h-1·kg,Vz为(0.10±0.08)ng·L-1.结论 本研究所建方法操作简便、灵敏度高、结果准确,适用于大鼠血浆中依利格鲁司他的含量测定及其药代动力学研究.