【摘 要】
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目的 设计合成黄酮-多胺衍生物,并对其体外胆碱酯酶抑制活性和细胞毒性进行研究.方法 以间二酚为起始原料,经5步合成了目标化合物,采用Ellman法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶(A
【机 构】
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河南大学淮河医院,河南开封475000;河南大学护理与健康学院,河南开封475004;河南大学天然药物与免疫工程重点实验室,河南开封475004
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目的 设计合成黄酮-多胺衍生物,并对其体外胆碱酯酶抑制活性和细胞毒性进行研究.方法 以间二酚为起始原料,经5步合成了目标化合物,采用Ellman法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)的抑制活性,用酶动力学和分子对接研究了化合物与AChE的作用模式,用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法研究了化合物对人肝癌细胞(HepG2)和神经细胞(PC12)的体外毒性.结果 合成了7个新化合物,结构经1H-NMR,ESI-MS和元素分析确认.活性结果表明,化合物对AChE的抑制活性均强于对照药物卡巴拉汀,其中化合物6g活性最强,IC5o值为0.65 μmol· L-1.酶动力学和分子对接结果显示化合物6g对AChE的作用类型是混合型抑制.另外,细胞结果表明,这些化合物在100 μmol·L-1浓度下细胞毒性较低.结论 该系列化合物具有较强的胆碱酯酶抑制活性,具有进一步研究的意义.
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