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设计和合成了一些4＇-和5＇-取代的17-(2＇-噁唑基)-雄甾-5,16-二烯衍生物作为17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(P45017α)的抑制剂,用以治疗前列腺癌.药理筛选结果表明,化合物6C,即17-(2＇-噁唑基)-雄甾-5,16-二烯-3-醇为强的抑制剂,其活性可与欲进入临床I期的标准对VN85相当.在噁唑基4＇或5＇位上甲基或苯基基团的引入降低了生物活性.如预期所料,其3-醋酸酯5a～c和8的体外活性要弱于其相应的3-羟基物6a～c和9.化合物6c的深入药理实验在进行中.