安贝生坦的合成

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2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸经拆分得到粗品(S)-2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸后,与4,6-二甲基-2-甲磺酰基嘧啶在氢氧化锂一水合物存在条件下发生亲核反应,经氨气成盐精制得到肺动脉高压治疗药安贝生坦,总收率约32%。 2-Hydroxy-3-methoxy-3,3-diphenylpropionic acid After the resolution gives the crude (S) -2-hydroxy-3-methoxy-3,3-diphenylpropionic acid, 4,6-dimethyl-2-methylsulfonylpyrimidine in the presence of lithium hydroxide monohydrate nucleophilic reaction occurred, the ammonia salt into the salt treatment of pulmonary hypertension drugs ampicillin, the total yield of about 32% .
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