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基于对已报道的CCR4拮抗剂的构效关系分析，设计并合成了一系列哌嗪嘧啶类化合物．采用细胞趋化抑制实验测试了合成化合物的体外活性，其中化合物8a的活性优于目前报道的活性最好的化合物BMS．397；在小鼠鼻炎模型中，化合物8a以极低的剂量达到了布地奈德（鼻炎临床治疗药物）的治疗效果．采用毛细管电泳法测得化合物8a与CCR4N端40肽的结合常数为（3．6179±0．5976）×10^4L／mol．