【摘 要】
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目的 合成一种雷公藤甲素脂溶性前药,以期提高其制剂的成药性。方法 以4-二甲氨基吡啶（DMAP）催化的酸与醇的DCC缩合法,合成雷公藤甲素-硬脂酸酯（TP-SA）,通过质谱、核磁共振氢谱和
【机 构】
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福建中医药大学药学院,第二军医大学药学院,第二军医大学学员旅学员6队
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目的 合成一种雷公藤甲素脂溶性前药,以期提高其制剂的成药性。方法 以4-二甲氨基吡啶（DMAP）催化的酸与醇的DCC缩合法,合成雷公藤甲素-硬脂酸酯（TP-SA）,通过质谱、核磁共振氢谱和碳谱进行结构确认;采用摇瓶法测定化合物油-水分配系数;将TP及TP-SA制备成脂质体及脂肪乳,考察其初步稳定性。结果 实验结果证明：成功合成TPSA。TP-SA的log P为2.33。相同处方条件下,TP难以制备成脂质体和乳剂;TP-SA制备成脂质体粒径约90nm,制备成脂肪乳粒径约110nm,包封率均大于95%;4℃及
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