【摘 要】
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目的合成既拮抗PAF受体又抑制iNOS活性的化合物,期望能获得治疗败血性休克及有关炎症疾病的新型药物.方法 以PAF受体拮抗剂2,4-二芳基-1,3-二硫戊环为先导物,合成其生物电子
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目的合成既拮抗PAF受体又抑制iNOS活性的化合物,期望能获得治疗败血性休克及有关炎症疾病的新型药物.方法 以PAF受体拮抗剂2,4-二芳基-1,3-二硫戊环为先导物,合成其生物电子等排体二氧戊环化合物,并在其2位芳环上引入有iNOS抑制活性的基团,测定所得化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性.结果与结论 共制备了22个未见文献报道的目标化合物,对其中15个进行iNOS抑制活性测试,发现有3个活性与正在Ⅲ期临床研究的氨基胍相当,另有3个活性强于氨基胍.对上述6个化合物进行PAF受体抑制活性测定,发
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