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BYS05是一种新型的手性喹诺酮抗生素,目前正在进行临床前研究。为了进行临床前药理毒理研究,需要合成千克级规模的样品。以L-丝氨酸为起始物料,经10步反应合成BYS05,摩尔总收率13.5%,关键中间体经1 HNMR、13 CNMR、MS等进行了结构表征,为该创新药物的药理毒理研究提供了保证。