【摘 要】
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格列齐特(Gliclazide)是最具代表性的第二代磺酞脉类口服降糖药。本文在前人合成方法基础上寻找一条更适合工业化生产的合成路线。以价格低廉易得的1,2-环戊烷邻二甲酸酐为原
【机 构】
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浙江工业大学药学院,浙江工业大学海洋学院,浙江大学化学系
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格列齐特(Gliclazide)是最具代表性的第二代磺酞脉类口服降糖药。本文在前人合成方法基础上寻找一条更适合工业化生产的合成路线。以价格低廉易得的1,2-环戊烷邻二甲酸酐为原料,与80%水合肼缩合得到N-氨基-1,2-环戊烷邻二甲酰亚胺,然后经硼氢化钠及三氯化铝还原得到六氢-2-环戊并吡咯基胺,最后与对甲苯磺酰脲缩合得到1-(六氢环戊[c]吡咯一2(1H)-基)-3-(4-甲基苯基)磺酰基脲,即格列齐特。收率达56.76%,是一条步骤短且原料廉价安全的格列齐特合成路线。
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