健康志愿者口服大剂量利福平的药动学

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目的 研究健康志愿者po利福平胶囊 (0 .6 g)的药动学。 方法 高效液相色谱法测定人血清中利福平及其代谢物 ,薄层色谱分离代谢物 ,以二极管阵列检测器进行定性。结果 利福平的体内过程符合具有一级吸收的二房室模型 ,其主要药动学参数t1/ 2 β,tmax,cmax及AUC分别为 (5 .17± 2 .10 )h ,(1.84± 0 .6 8)h ,(7.84± 4.86 ) μg·ml-1,(12 6 .6 7± 34 .0 2 ) μg·h·ml-1,利福平体内代谢物主要为 2 1 脱乙酰利福平 ,血清中 2 1 脱乙酰利福平浓度较长时间维持在 4μg·ml-1以上。结论 为临床合理用药提供了参考资料 Objective To study the pharmacokinetics of rifampicin capsules (0.6 g) in healthy volunteers. Methods Rifampicin and its metabolites in human serum were determined by HPLC. Metabolites were separated by thin layer chromatography and characterized by diode array detector. Results The in vivo process of rifampicin was in accordance with the two-compartment model with first order absorption. The main pharmacokinetic parameters t1 / 2 β, tmax, cmax and AUC were (5.17 ± 2.10) h and (1.84 ± 0 .6 8) h, (7.84 ± 4.86) μg · ml-1, (12.67 ± 34.0 2) μg · h · ml-1, and the main metabolites of rifampicin were 2 1 deacetylation Fuping, Serum 2 1 deacetyl rifampicin concentration for a long time maintained at 4μg · ml-1 or more. Conclusion provides a reference for clinical rational drug use
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