【摘 要】
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右美托咪定(简称DMED)是一种新型、强效、高选择性的肾上腺素α2受体激动药,表现出独特的和选择性的α2肾上腺素受体激动性能而不同于当前应用的其他镇静药.美国药品与食品管理局(FDA)于1999年批准,将其应用于成人重症监护病房(ICU)短时间(＜24 h)的镇静与镇痛[1].目前刚进入我国市场,本院麻醉科已开始在临床中使用,笔者综述其药理和临床应用.1 生理作用α2受体激动剂与α2肾上腺素能受体
【机 构】
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518020广东省深圳,暨南大学第二临床医学院深圳市人民医院麻醉科,518020广东省深圳,暨南大学第二临床医学院深圳市人民医院麻醉科
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右美托咪定(简称DMED)是一种新型、强效、高选择性的肾上腺素α2受体激动药,表现出独特的和选择性的α2肾上腺素受体激动性能而不同于当前应用的其他镇静药.美国药品与食品管理局(FDA)于1999年批准,将其应用于成人重症监护病房(ICU)短时间(＜24 h)的镇静与镇痛[1].目前刚进入我国市场,本院麻醉科已开始在临床中使用,笔者综述其药理和临床应用.1 生理作用α2受体激动剂与α2肾上腺素能受体(α2AR)结合后,发挥其生理功能,α2AR广泛分布于中枢与周围神经系统及其他器官组织,包括血管、肝脏、肾脏、胰腺、血小板等.脑内的α2AR主要集中在脑桥和延髓,参与交感神经信号从中枢向外周的传递.刺激突触前α2AR,可通过负反馈机制,抑制去甲肾上腺素的释放;而刺激突触后α2AR,可终止疼痛信号的释放,并抑制交感神经系统血压和心率的升高,这些刺激的总结果即产生镇静、抗焦虑和镇痛作用[2].脊髓内的α2AR,主要位于脊髓后角的突触后膜.α2AR在体内分布广泛,有3种亚型(即2a、2b和2c亚型),受体亚型间的功能区别在于它们在各个组织内的特殊分布.每种受体亚型激动后只产生部分而不是全部的α2AR激动效应[3-4]。
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