【摘 要】
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苯并呋喃是研发多种疾病药物的主要来源之一,在合成药物化学领域受到越来越多的关注.Dorsmerunin A是一种从桑科植物中分离出来的具有弱细胞毒活性的苯并呋喃类天然产物.以4-甲氧基水杨醛和2-溴-4\'-甲氧基苯乙酮为起始原料,经分子内缩合、还原和脱保护等4步反应,以49％总收率首次完成了Dorsmerunin A的全合成.另外,采用小鼠巨噬细胞RAW264.7模型初步测试了Dorsmerunin A的体外抗炎活性及其作用机制,结果表明该化合物在浓度为25 μmol/L时,能有效抑制NO的生成,且
【机 构】
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云南中医药大学中药学院 昆明650500
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苯并呋喃是研发多种疾病药物的主要来源之一,在合成药物化学领域受到越来越多的关注.Dorsmerunin A是一种从桑科植物中分离出来的具有弱细胞毒活性的苯并呋喃类天然产物.以4-甲氧基水杨醛和2-溴-4\'-甲氧基苯乙酮为起始原料,经分子内缩合、还原和脱保护等4步反应,以49％总收率首次完成了Dorsmerunin A的全合成.另外,采用小鼠巨噬细胞RAW264.7模型初步测试了Dorsmerunin A的体外抗炎活性及其作用机制,结果表明该化合物在浓度为25 μmol/L时,能有效抑制NO的生成,且对炎症因子IL-6、IL-1β和TNF-α有显著抑制作用.
其他文献
[3,3]σ迁移反应作为有机化学中的经典反应,自发现以来,反应类型不断扩大,且一直广泛应用于有机与药物合成等领域.因为羟胺衍生物的N-O键强度较弱,较易断裂,[3,3]σ迁移反应在较为温和的条件下即可进行,得到含有羟基和氨基的复杂分子,近年来,该类反应引起越来越多的关注.综述了羟胺衍生物的[3,3]σ迁移反应,包括N-芳基-O-烯基羟胺、N,O-二芳基羟胺、N,O-双烯基羟胺、N-烯基-O-芳基羟胺和N-烯基-O-酰基羟胺等化合物和中间体的重排反应,并对羟胺衍生物的[3,3]σ迁移反应及其未来的发展提出了
作为细胞信号转导通路的关键节点分子,含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶l(SHPl)是潜在的抗肿瘤靶点.已知的SHP1抑制剂屈指可数.设计并合成了11个5-苯基-1,3,4-噻二唑衍生物.活性测试结果表明,部分衍生物对SHPl显示了一定强度的抑制活性.其中,化合物5b [IC50=(1.33±0.16) μmol/L]对SHP1显示了中等强度的抑制活性,对PTP1B和TCPTP不显示抑制活性,对SHP2显示了2倍的选择性,为发现新型SHP1抑制剂提供了新的骨架类型.“,”The Src homology 2
Pnictogen键是氮族正静电势和受体上负静电势之间的非共价相互作用[1-2],这种相互作用在晶体结构、超分子组装以及阴离子识别等领域很常见,然而在合成化学中的应用研究较少.Pnictogen键催化[3]可以实现不同于传统Lewis酸催化的反应性,为发展新型的催化机理提供了可能.近几年Pnictogen键催化取得了一些进展(图1)[4-5],如攫卤反应、环氧开环反应和转移氢化反应等,但是将其用于不对称催化的反应目前还没有报道.近日,南方科技大学化学系谭斌课题组[6]在该领域取得了突破性的进展,该研究团队
发展了一种叔丁醇钾促进的(Z)-C6-乙烯基砜基菲啶的脱砜、脱氢串联反应,用于选择性地合成1,3-共轭二烯.该反应无需过渡金属催化剂,底物适用范围广,以良好的收率得到相应的目标产物,为菲啶官能化的1,3-共轭二烯的合成提供了新颖和有效的方法.此外,通过与富马腈的[4+.]环加成反应,实现了1,3-共轭二烯的合成应用.“,”A t-BuOK-mediated desulfonylation/dehydrogenation cascade reaction of (Z)-C6-(vinyl sulfone)p
报道了邻氨基苯乙酰胺和邻氨基苯乙酸酯在重氮化试剂作用下直接转化为对应的1H-吲唑-3-羧酸衍生物.该反应操作简单,反应条件温和,反应迅速,产率高,底物范围广,为1H-吲唑-3-羧酸衍生物的合成提供了一种更加高效简洁的新方法.该方法被成功应用于药物分子格拉司琼和氯尼达明的合成,分别以46％和60％的总收率得到了目标产物.初步的机理研究表明重氮盐是该反应的关键中间体.
设计并合成了两类新型的PNP钳状配体,一类以吡啶结构为骨架,另一类以1,3,5-三嗪结构为骨架.将这两类配体应用于钴催化的硅氢还原末端炔烃N-(3-炔丁基)对甲苯磺酰胺(8a)的反应中,发现两者对反应速率和选择性均有重大影响.其中具有吸电子取代基的吡啶结构的配体2,6-双((S)-2-((二苯基膦)甲基)吡咯烷基)烟酸乙酯(L5b)可以高效促进8a的迁移半氢化反应,主要给出反式内烯产物.通过进一步筛选金属催化剂、溶剂和还原剂,确定了获得反式内烯产物的最优反应条件为CoCl2/L5b/SiH(OMe)3/四
报道了一种钯催化分子内Heck环化串联反应.该反应使用3-取代保护的吲哚酰胺衍生物作为原料,碘化钯作为催化剂,4-(二甲氨基)三苯基膦作为配体,在乙腈和甲苯混合溶剂中发生串联反应,以优良的收率合成了氮杂桥环化合物.该反应具有良好的官能团兼容性和较高的合成效率,为“一锅法”构建稠环化合物提供了一种简便的方法.“,”Palladium-catalyzed intramolecular Heck tandem cyclization reactions were developed.With palladium
在四环素类化合物SF2575的生物合成中,4-keto-anhydrotetracycline (4-keto-ATC,2)中C-4的羰基先由SsfF还原为羟基得到(R)-4-hydroxyl-ATC (7),7经过一系列修饰可以得到最终化合物.在之前的研究中,发现基因簇tjh介导了一系列新型四环素类化合物的产生,而且在ΔtjhO5∷ 2R突变株中得到了三个骨架结构与7类似但C-4构型为S构型的化合物.生物信息学分析显示TjhD2与SsfF同源性较高,它们可能有类似的功能.通过回补SF2575生物合成中编
手性烯丙醇是有机合成中的重要合成子以及众多药物及天然产物中的关键手性骨架,发展其高效的不对称合成方法是有机合成中的一个重要目标[1].利用金属试剂对羰基化合物进行加成是合成这类化合物的常用手段[2-3],然而这一方法需要预先通过多步制备金属试剂,原子经济性和反应效率均有待提升(Scheme 1,a).
济阳坳陷是中国东部典型陆相断陷盆地,经历了60 a勘探历程,目前已进入复杂隐蔽油气藏为主的精细勘探阶段。面临勘探程度高、资源发现程度高、勘探目标碎小隐蔽等严峻形势,深化油气勘探,实现规模增储、效益勘探成为必须解决的问题。通过系统梳理勘探现状及存在的关键问题,认为济阳坳陷沙四段上亚段及以上层系勘探程度高,为成熟领域;沙四段下亚段及以下层系勘探程度低,为“三新”领域;页岩油气资源潜力大,为接替领域。针对不同勘探领域,提出了相应的勘探思路,即精细勘探成熟领域稳定增储、风险勘探和预探“三新”领域规模发现、源内勘探