【摘 要】
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1980年David Brown博士首次发现了M型乙酰胆碱受体激动剂可以抑制一种钾通道电流,并将其命名为M型钾电流(IM)十八年后科学家们克隆了导致新生儿癫痫的KCNQ2和KCNQ3突变基因,
【机 构】
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北京大学药学院分子与细胞药理学系天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京大学IDG麦戈文脑研究所,
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
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1980年David Brown博士首次发现了M型乙酰胆碱受体激动剂可以抑制一种钾通道电流,并将其命名为M型钾电流(IM)十八年后科学家们克隆了导致新生儿癫痫的KCNQ2和KCNQ3突变基因,并且证明KCNQ2和KCNQ3亚基异源组装介导M型钾通道电流。电压门控KCNQ2/3钾通道(亦称M通道)功能降低可导致神经元的过度兴奋,诱发癫痫及慢性疼痛。因此,研发激活KCNQ2/3通道功能的开放剂可用于治疗癫痫和疼痛等神经疾病。著名的KCNQ通道开放剂瑞替加滨retigabine(商品名Potiga)于2011年被美国食品与药品监督管理局批准治疗癫痫。我们最近参与研发了一类新型的KCNQ2/3特异性开放剂—吡唑并[1,5-a]嘧啶酮类化合物。在动物模型上,该开放剂具有抗癫痫和镇痛的效果。最近的研究工作提示,KCNQ通道开放剂还对抑郁症、焦虑症和精神分裂症等动物模型有效,而KCNQ通道抑制剂可以提高动物的学习与记忆能力。目前的研究进展提示,电压门控KCNQ/M通道是治疗神经精神类疾病的靶点,靶向该通道的调节剂对多种神经精神疾病具有潜在的治疗价值。
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