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目的：对薏苡仁中含量最丰富的醇溶蛋白水解条件进行优化，并对其水解产物进行血管紧张素转化酶（ACE）体外活性评价。方法：利用胃蛋白酶水解薏苡仁醇溶蛋白，邻苯二甲醛法测定水解度，通过正交实验优化醇溶蛋白酶解条件。酶解液超滤（截留分子量3 kD）冻干得到小分子量多肽，采用高效液相色谱法对其ACE抑制活性进行测定。结果：薏苡仁醇溶蛋白酶解的最佳条件为：底物浓度1%，酶与底物浓度比1：5，水解时间48 h；酶解物在0.1 mg·mL-1浓度下体外ACE抑制率为83.40%依0.93%。结论：醇溶蛋白水解产