【摘 要】
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泰地罗新是一种新型泰乐菌素类抗生素,其特征是将泰乐菌素内酯C20,23的取代基用哌啶取代。本研究为解决C23羟基氨化反应难度较高的问题,通过TEMBO选择性氧化,将泰乐内酯23位
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泰地罗新是一种新型泰乐菌素类抗生素,其特征是将泰乐菌素内酯C20,23的取代基用哌啶取代。本研究为解决C23羟基氨化反应难度较高的问题,通过TEMBO选择性氧化,将泰乐内酯23位羟基氧化为羰基。再与哌啶进行Wallach反应,以合成泰地罗新。该路线规避了C23羟基碘化过程成本高、反应得率低的问题,反应平均总摩尔收率90.11%,终产物含量971 mg/g。
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