合成罗哌卡因中间体S型N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺拆分工艺改进

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目的:探讨合成罗哌卡因的关键中间体S型N-(2,6-二甲苯基).2.哌啶甲酰胺(Pipecoloxylidide)的拆分和消旋新方法,以提高S型Pipecoloxylidide收率。方法:新工艺将拆分后从母液里回收的R型和s型Pipecoloxylidide混合物与偶氮二异丁腈(引发剂)、巯基乙酸乙酯在惰性溶剂甲苯中混合,于80℃进行消旋反应,并再次拆分得到S型Pipecoloxylidide以循环利用。结果:S型Pipecoloxylidide的收率由原工艺的30%左右提高到60%左右,经过拆分后的光学
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