【摘 要】
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细胞外信号相关激酶（ERK）是恶性肿瘤发生发展中的关键激酶，为了寻找新型结构的ERK抑制剂，我们采用拼合原理设计合成了两类含有吗啉环的脲类化合物，共12个（17a–f和18a–f），其结构经1H
【基金项目】
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国家自然科学基金(No.81972040)资助项目
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细胞外信号相关激酶（ERK）是恶性肿瘤发生发展中的关键激酶，为了寻找新型结构的ERK抑制剂，我们采用拼合原理设计合成了两类含有吗啉环的脲类化合物，共12个（17a–f和18a–f），其结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。ERK激酶活力和细胞增殖测试结果表明，大部分目标化合物对人结直肠癌细胞SW480和HCT-116具有中等强度的抑制作用，尤其是化合物18f的IC50分别达到0.36μM和0.55μM，对正常细胞L02毒性较低（> 10μM）。同时，18f能抑制ERK的激酶活力(IC50=0.051μM)和磷酸化水平，但不影响总ERK表达和上游MEK的激活。上述结果为新型苄基吡啶基脲类ERK抑制剂的深入研究提供了重要参考信息。
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