目的:以黄芩苷含药血清对PC12细胞氧化损伤的保护作用为药效指标,研究黄芩苷的体内药动学及药效学过程的相关性。方法:大鼠灌胃后,测定不同取血点血清样本中的黄芩苷含量,运用血清药理学方法,观察血清样本对H2O2诱导PC12细胞氧化损伤模型的保护作用,对浓度-时间、效应-时间曲线进行相关分析,建立药动-药效结合模型;观察不同浓度黄芩苷溶液的保护作用,获得黄芩苷体外抗氧化作用的量效关系。结果:黄芩苷含药血清对PC12细胞氧化损伤有明显保护作用,且具有时间依赖性。效应-时间曲线的Emax为98%,tmax为15min;浓度-时间曲线的Cmax为9.39μg.ml-1,tmax亦为15min,以Log(AUC)-AUE作图,图形近似呈“S”形。体外实验中,黄芩苷浓度在0.16~10μg.ml-1范围内有抑制作用,且作用随剂量增加而增大。结论:黄芩苷体内、外均具有抗氧化作用,且效应的时效关系与血清中黄芩苷的时量关系呈正相关。