咪唑乙酸盐酸盐的制备

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咪唑乙酸盐酸盐(1)是合成治疗恶性高钙血症药物唑来膦酸(zoledronic acid)的中间体[1].其合成可先以氨基乙缩醛为原料合成中间体SCNCH2CH(OEt)2,然后与乙基甘氨酸反应,产物经酸性水解及氧化反应即可制得咪唑乙酸,总收率42%[2],最后通入氯化氢气体,即得终产物1.此法步骤较多,操作繁琐.
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