【摘 要】
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G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptor, GPCR)是一类具有7个跨膜螺旋的跨膜蛋白受体. GPCR的结构特征和在信号传导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶标. 目前世
【基金项目】
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国家高技术研究发展计划(863计划);
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G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptor, GPCR)是一类具有7个跨膜螺旋的跨膜蛋白受体. GPCR的结构特征和在信号传导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶标. 目前世界药物市场上有三分之一的小分子药物是GPCR的激活剂(agonist)或拮抗剂(antagonist), 这说明该类受体和它们的配基在药物开发和设计中占有极其重要的地位. 以公开数据库中已有的基因组序列和EST序列作数据源, 利用生物信息学手段寻找新的GPCR编码基因(新的药物靶标), 并构建GPCR分子生物学数据库, 一直是GPCR研究领域中的热点. 综合利用生物信息学和高通量配基筛选方法, 寻找可以用作新的药物靶标的GPCR, 进而鉴定出它们的特异性或非特异性配基, 是GPCR研究和药物开发的一个重要方向.
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