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天然产物无论是过去还是现在都为人类的健康起着非常重要的作用。河豚毒素(tetrodotoxin,TTX)是具有非常复杂且奇特结构以及特殊生物活性的著名小分子天然产物,其结构确定、不对称全合成是20世纪天然产物研究的伟大成就之一。主要介绍河豚毒素的研究历史,同时期望为有关科技工作者以启示。