【摘 要】
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对特拉万星工艺路线进行了研究，以癸醇为原料，经甲磺酰化、乙醇胺亲核取代、Fmoc保护和Parikh-Doering氧化得到N-（9-芴基-9-甲氧羰基）癸基氨基乙醛（5）。盐酸万古霉素与5通过还原胺
【机 构】
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华东理工大学药学院,中国科学院上海药物研究所药物化学研究室,中国科学院大学
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对特拉万星工艺路线进行了研究，以癸醇为原料，经甲磺酰化、乙醇胺亲核取代、Fmoc保护和Parikh-Doering氧化得到N-（9-芴基-9-甲氧羰基）癸基氨基乙醛（5）。盐酸万古霉素与5通过还原胺化反应、脱Fmoc保护、曼尼希反应制备得到特拉万星。本研究对还原胺化和曼尼希反应这两步关键反应进行了详细的研究，优化了反应条件。以万古霉素为起始原料，该路线总收率为46%。
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