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疟疾仍是目前严重威胁人类健康的全球性公共卫生问题，每年近百万人因此丧命。不幸的是，随着耐药性的出现，一线抗疟疾药物的临床疗效逐年下降。因此，对新型抗疟药的研发刻不容缓。香豆素类化合物具有广泛的生物活性，且某些香豆素类化合物己在临床上用于治疗各种疾病。近年来的研究表明，香豆素类化合物具有潜在的体外抗恶性疟原虫和体内抗疟疾活性，引起了药物化学家的广泛关注。本文将归纳近年来香豆素类化合物在抗疟疾领域的研究进展，并讨论这类化合物的构-效关系，为更合理的设计这类抗疟新药提供理论支持。