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肿瘤生长、浸润和转移都依赖于肿瘤血管生成，而肿瘤血管生成又受多种因子影响．血管内皮生长因子（VEGF）是最重要的血管生成因子，可特异性作用于血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR），通过促进内皮细胞增殖，增加血管通透性，而诱导肿瘤血管生成．因而以VEGF及VEGFR为靶点抗肿瘤血管生成已越来越成为人们研究的热点．对以VEGF及VEGFR为靶点抗肿瘤血管生成的治疗进展作一综述．