【摘 要】
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为了寻求以天然资源为原料的抗肿瘤药物,以异海松酸为原料,设计并合成了6个N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-杂环磺酰胺类化合物(Ⅴa～Ⅴf),采用FTIR、1HNMR、13CNMR和MS对其结构进行
【机 构】
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中国林业科学研究院 林产化学工业研究所;生物质化学利用国家工程实验室;国家林业局林产化学工程重点开放性实验室;江苏省生物质能源与材料重点实验室;南京林业大学林业资源高效加工利用协同创新中心,江苏 南京
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为了寻求以天然资源为原料的抗肿瘤药物,以异海松酸为原料,设计并合成了6个N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-杂环磺酰胺类化合物(Ⅴa～Ⅴf),采用FTIR、1HNMR、13CNMR和MS对其结构进行了表征.生物活性测试结果表明,部分化合物对人体宫颈癌细胞(Hela)、乳腺癌细胞(MDA-MB-231)、前列腺癌细胞(PC-3)和肝癌细胞(Hep G-2)具有良好的抑制活性.在浓度为100μmol/L时,N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-2-氯-5-吡啶磺酰胺(Ⅴd)和N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰胺(Ⅴe)对4种人体肿瘤细胞都具有良好的抑制活性,对上述人体肿瘤细胞的增殖抑制率均大于95％和94％;N-[4-(异海松酰胺基)苯基]-3-氯喹啉磺酰胺(Ⅴc)对上述肿瘤细胞的增殖具有较好的抑制活性.化合物Ⅴd和Ⅴe对4种肿瘤细胞的半抑制浓度(IC50)均低于临床上应用较广的抗癌剂5-氟尿嘧啶(5-FU),其抑制活性优于阳性对照,且对人体正常细胞——人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的毒性低于对肿瘤细胞的毒性,有一定的临床应用前景.
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