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白血病干细胞是白血病的起始和维持细胞，清除白血病干细胞对于白血病的根除至关重要。针对白血病干细胞的靶向治疗已成为近年的研究热点。白血病干细胞独特的表面标志及信号转导通路可作为白血病干细胞的治疗靶点。目前研究发现，白血病干细胞的靶向药物可以大致分为三类：一是针对信号转导通路的靶向药物；二是针对白血病干细胞特异表面标志物的靶向药物；三是针对白血病干细胞微环境的靶向药物。现将这些药物及靶点的研究进展作一综述。