【摘 要】
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目的:研制汉防己甲素(Tet)眼用脂质体(L)-原位凝胶(ISG),并对其体外性质进行考察。方法:采用薄膜超声分散法制备Tet脂质体(TetL);以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为I
【机 构】
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荆州市第三人民医院药剂科,武汉大学人民医院药学部,
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目的:研制汉防己甲素(Tet)眼用脂质体(L)-原位凝胶(ISG),并对其体外性质进行考察。方法:采用薄膜超声分散法制备Tet脂质体(TetL);以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为ISG基质,以胶凝温度为指标,筛选P407与P188的最佳配比,与TetL混合制备TetL-ISG;对其外观、粒径、Zeta电位等体外性质进行考察,并采用无膜溶出模型对其体外释药、凝胶溶蚀特性及其相关性进行研究。结果:当P407与P188的处方用量分别为21%及6%时,胶凝温度最接近人眼表温度(34℃);TetL-ISG的平均包封率为(82.51±2.63)%(n=3),外形球形圆整,粒径均匀[(292.2±12.4)nm],Zeta电位较大[(-38.5±5.9)mV],TetL-ISG体外药物释放及凝胶溶蚀速度均呈现零级特征,且两者相关性良好。结论:TetL-ISG具有包封率高,胶凝温度合适,稳定性较好,缓释等特性,为其角膜滞留性及药效学研究研究奠定了实验基础。
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