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将6-溴甲基-2-甲基-4（3H）-喹唑啉酮在无水磷酸钾存在下与二硫化碳以及不同的胺反应，合成了一系列具有二硫代氨基甲酸酯侧链的4（3H）-喹唑啉酮衍生物，其结构经ESI-MS，^1HNMR，元素分析或HRMS所证实。采用MTT法测定了目标化合物8a-8q对人慢性髓性白血病K562细胞和人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性，结果表明化合物8q对K562和Hela细胞的体外生长具有显著的抑制作用，IC50值分别为0.5和12.0μmol·L^-1，因而可作为抗肿瘤药物研究的先导化合物。