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为寻找新的口服有效的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,以硫代水杨酸双硫化合物为原料制得N,N′-(2,2′-二硫-双-苯甲酰)-双-甘氨酸,在DCC作用下与N-取代甘氨酸缩合合成了8个N,N′-[N,N′-(2,2′-二硫-双-苯甲酰)-双-甘氨酰]-N,N′-双-烃基取代-双-甘氨酸类化合物(DL<sub>1-8</sub>)。化合物DL<sub>5</sub>和DL<sub>8</sub>对大鼠ACE抑制活性较强。