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内皮素是重要的缩血管因子。内皮素和内此素受体具有很强的广泛的生物学效应，但它们之间三维结合机制并不十分清楚。截取内皮素肽链的有效片段，或根据天色肽类提取物，利用Ｄ－型天然或特殊４忱基酸，进行结构改造。获得重要的内皮素受体拮抗剂－线性六肽、线性三肽和环三肽等。特殊氨酝 酸的空间限制性构象、芳环的脂溶性等，在３肽类拮抗剂与内此素受体结合时有重要作用。另外，末端的羟基、可形成氢键的官能团或原子，是构效关