青霉素,早期称盘尼西林,是人类治疗细菌性感染的第一种抗生素。1929年被发现,1943年正式用于临床,曾经挽救过无数人的生命。目前抗生素的种类虽然已达几千种,临床上常用的亦有几百种,但应用最广、用量最多的还是青霉素。
　　抗生素是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生,能抑制或杀灭其它微生物的物质,分为天然品和人工合成品。前者主要是从微生物的培养液中提取,后者是对天然抗生素进行结构改造,采用合成、半合成方法制造。按照化学结构,抗生素分β-内酰胺类、氨基糖甙类、四环素类、大环内脂类、氯霉素类等许多类型。青霉素是β-内酰胺类抗生素中的一大类,包括第一代的青霉素G和许多半合成青霉素。
　　1953年5月,第一批国产青霉素诞生,揭开了中国生产抗生素的历史。目前我国的青霉素年产量已占世界总年产量的2/3。无论是我国的《国家基本药物目录》,还是《基本医疗保险》,都将青霉素列为全额报销药物品种。青霉素作为一种老药,为什么有着巨大生命力呢?除了价格便宜这一重要因素外,青霉素还有哪些优点呢?
　　首先,青霉素类抗生素的毒性很小。因为β-内酰胺类抗生素是通过破坏细菌的细胞壁起到杀菌作用的,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小。
　　其次,青霉素对许多感染性疾病都有很高的疗效。目前,青霉素仍是肺炎、化脓性扁桃体炎、支气管炎、咽炎、梅毒等疾病的首选药物;对敏感菌引起的心内膜炎、脑膜炎、中耳炎、淋病、白喉、炭疽、钩端螺旋体病、白喉、回归热等,也有很好疗效;还可用于治疗放线菌病、鼠咬热、李斯特菌感染等多种感染性疾病。风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道,以及泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
　　但是青霉素类也有一些缺点,限制了它们的应用。但我们可以通过技术手段改进或部分消除这些缺点。
　　
　　人所共知,青霉素有较高的过敏反应发生率。其主要原因在于生产中提纯不足,其中的杂质容易使人体过敏。虽然现在通过生产工艺的改进,提高了青霉素的纯度,大大减少了过敏反应的发生率,但仍不能完全避免。青霉素类的过敏反应有皮肤反应,表现为皮疹、血管性水肿;严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。因此,使用这类药物必须先做皮内试验。
　　
　　青霉素不能耐受耐药菌株(如耐药性金葡菌等)所产生的酶,易被其破坏,也就是我们常说的产生了耐药性。为此,青霉素家族开发出一些耐酶品种,比如苯唑西林、甲氧西林、奈夫西林等。另外,也可在青霉素类制剂中加入克拉维酸、舒巴坦或他唑巴坦等耐药酶抑制剂,保护和提高青霉素的有效性。
　　
　　青霉素抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。人们在半合成中对青霉素结构部分改造,使得青霉素的抗菌谱加宽,称为广谱青霉素,提高了对革兰氏阴性菌的抗菌作用,扩大了青霉素的应用范围。如美西林,抗绿脓杆菌的哌拉西林、呋氨西林,等。
　　
　　第一代的青霉素不耐酸,即不能口服。因为胃液是酸性的,口服后即被破坏。但已经开发出新的青霉素类,经过结构改造克服了不耐酸的缺点,如氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林以及青霉素V等,可直接口服。有些人认为,口服青霉素可以不做皮内实验,是完全错误的。虽然口服青霉素比青霉素注射液的过敏反应轻得多,但由于个体差异等原因,也有可能出现因过敏而引起生命危险甚至死亡。按照国家食品药品监督管理局有关规定,为防止意外,口服青霉素前也应做皮试。